-
Мы находимся
Не стесняйтесь обращаться к нам, если у Вас возникнут вопросы!
Email: apteka-euromed@mail.ru
Тел: +7 (812) 907-10-23
Описание
СОСТАВ
действующее вещество: акситиниб;
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит 1 мг или 5 мг акситинибу;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза моногидрат, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, Opadry® II красный 32K15441 (HPMC 2910 / гипромеллоза 15сР, титана диоксид (Е 171), лактоза моногидрат, триацетин, железа оксид красный (Е172)).
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКАЯ ГРУППА
Антинеопластические средства. Ингибиторы протеинкиназы. Код АТХ L01X E17.
ПОКАЗАНИЯ
Лечение распространенной почечноклеточного карциномы в случае, если предварительный курс системного лечения оказался неэффективным.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Повышенная чувствительность к акситинибу или к любому другому компоненту препарата.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Рекомендуемая начальная пероральная доза Инлита составляет 5 мг дважды в сутки. Интервалы между приемами доз препарата Инлита должны быть примерно 12:00; препарат можно применять независимо от приема пищи (см. раздел «Фармакологические»). Таблетки глотают целиком, запивая стаканом воды.
В случае возникновения рвоты после приема дозы или в случае пропуска дозы не следует принимать дополнительную дозу препарата. Необходимо в положенное время принять следующую плановую дозу препарата.
Рекомендации относительно изменений дозировки.
Повышение или снижение дозы проводят, исходя из индивидуальных показателей безопасности и переносимости препарата.
Можно повышать дозу Инлиты пациентам, которые во время лечения нормально переносили препарат в течение не менее двух недель подряд, без возникновения побочных реакций второго и высших степеней тяжести (согласно Общим критериям оценки токсичности для нежелательных реакций), имеют нормальное артериальное давление и не применяется антигипертензивные препараты. Если повышение дозы рекомендуется при режиме дозирования 5 мг дважды в сутки, дозу препарата Инлита можно повышать до 7 мг дважды в сутки.
В дальнейшем возможно повышение до 10 мг дважды в сутки с использованием тех же критериев, что и для предыдущего повышения.
В течение курса применения Инлиты лечения определенных нежелательных реакций на препарат может потребовать временного или окончательного прекращения применения и / или снижения дозы препарата.В случае если возникает необходимость снизить дозу 5 мг, которую принимают дважды в день, рекомендуемая дозировка составляет 3 мг дважды в день. При необходимости дальнейшего снижения дозы рекомендуемая дозировка составит 2 мг дважды в день.
Мощные ингибиторы CYP3A4 / 5.
Следует избегать одновременного применения препарата с мощными ингибиторами CYP3A4 / 5 (такими как кетоконазол, итраконазол, кларитромицин, атазанавир, индинавир, нефазодон, нелфинавир, ритонавир, саквинавир, телитромицин и вориконазол). Для одновременного применения с препаратом Инлита рекомендуется подбирать альтернативный препарат с отсутствующим или минимальным потенциалом подавления активности CYP3A4 / 5. Возможности изменения дозировки препарата Инлита для пациентов, которые одновременно принимают мощные ингибиторы CYP3A4 / 5, не исследовалась. Но при необходимости одновременного назначения препарата Инлита и мощного ингибитора CYP3A4 / 5 рекомендуется снижать дозу препарата Инлита примерно вдвое, так как считается, что такое снижение дает возможность вернуть значение AUC к диапазону значений, наблюдаемых при применении препарата без ингибиторов. В дальнейшем возможно повышение или снижение дозы препарата Инлита учитывая индивидуальные показатели безопасности и переносимости препарата. После окончания одновременного приема мощного ингибитора (через 3-5 периодов полувыведения ингибитора) дозу препарата Инлита следует снова повысить до уровня, который был назначен до начала применения мощного ингибитора CYP3A4 / 5 (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» ).
Нарушение функций печени. При назначении препарата Инлита пациентам с нарушением функции печени легкой степени (класс А по классификации Чайлд-Пью), снижение начальной дозы препарата не требуется. Исходя из данных фармакокинетики, пациентам с нарушением функции печени умеренной степени (класс В по классификации Чайлд-Пью) по состоянию на начало лечения следует снижать начальную дозу препарата Инлита примерно вдвое. В дальнейшем возможно повышение или снижение дозы препарата Инлита, учитывая индивидуальные показатели безопасности и переносимости препарата.Применение препарата Инлита для лечения пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени (класс С по классификации Чайлд-Пью) не исследовали (см. Раздел «Особенности применения» и «Фармакокинетика в особых групп пациентов»).
Нарушение функции почек.
Специализированных исследований по применению акситинибу пациентам с нарушениями функции почек не проводили. Результаты популяционных анализов с фармакокинетики показали, что у пациентов с существующими нарушениями функции почек легкой, умеренной и тяжелой степени (клиренс креатинина ≤15 мл / мин до
Применение у пациентов пожилого возраста
В контролируемом клиническом исследовании применения препарата Инлита для лечения почечноклеточного карциномы участвовали 359 пациентов, 123 из которых (34%) в группе лечения Инлита были в возрасте от 65 лет. Хотя вероятность повышенной чувствительности к препарату более старшего возраста полностью исключить нельзя, в общем различий в показателях безопасности и эффективности препарата Инлита между пациентами в возрасте ≥65 лет и более молодыми пациентами отмечено не было.
Больные пожилого возраста не нуждаются в коррекции дозы препарата (см. Раздел «Фармакокинетика»).
Побочные реакции.
Поскольку клинические исследования проводятся в очень вариабельных условиях, частота побочных реакций, зарегистрированных в ходе клинических исследований лекарственного препарата, не может быть непосредственно сопоставима с частотой побочных реакций, полученных в ходе клинических исследований другого препарата; также эта частота может не отражать того, что наблюдается в клинической практике.
Безопасность применения препарата Инлита оценивали в ходе исследований режима монотерапии с участием 715 пациентов, из которых в 537 была распространена почечноклеточного карцинома.Приведенные в разделе «Побочные реакции» данные касаются применения препарата Инлита 359 пациентам с распространенной почечноклеточного карциномой, которые принимали участие в рандомизированном клиническом исследовании, где препарат Инлита сравнивали с сорафениба.
Такие риски, как: артериальная гипертензия, артериальная и венозная тромбоэмболия, кровотечение, перфорация пищеварительного тракта и образование свищей, дисфункция щитовидной железы, затрудненное заживление ран, синдром задней обратной лейкоэнцефалопатии (СЗЗЛ), протеинурия, повышение активности ферментов печени и нарушение развития плода, а также надлежащие меры, которые следует проводить в случае их возникновения, более подробно описаны в разделе «Особенности применения».
Опыт применения в клинических исследованиях.
Средняя продолжительность лечения составляла 6,4 месяца (диапазон от 0,03 до 22 месяцев) для пациентов, которые получали Инлиту, и 5 месяцев (диапазон 0,03 - 20,1 месяца) для пациентов, которые получали сорафениб. Коррекция дозы или временном прекращении лечения из-за развития нежелательной реакции требовались для 199 пациентов с 359 (55%), получавших препарат Инлита, и в 220 пациентов с 355 (62%), которые получали сорафениб. Через развитие нежелательных реакций лечение было окончательно прекращено 34 пациентам с 359 (9%), получавших препарат Инлита, и 46 пациентам с 355 (13%), которые получали сорафениб.
Наиболее распространенными (частота возникновения ≥20%) побочными реакциями, которые наблюдались при применении препарата Инлита, были: диарея, артериальная гипертензия, утомляемость, снижение аппетита, тошнота, дисфония, синдром ладонно-подошвенной эритродизестезии, снижение массы тела, рвота, астения и запоры .
В таблице 1 отражены побочные реакции, зарегистрированные в ≥10% пациентов, получавших препарат Инлита или сорафениб.
Таблица 1
Побочные реакции а
|
Инлита
|
Сорафениб
|
||
(N = 359)
|
(N = 355)
|
|||
Все степени б
|
Степень 3 или 4
|
Все степени б
|
Степень 3 или 4
|
|
%
|
%
|
%
|
%
|
|
Диарея
|
55
|
11
|
53
|
7
|
Артериальная гипертензия
|
40
|
16
|
29
|
11
|
Утомляемость
|
39
|
11
|
32
|
5
|
Снижение аппетита
|
34
|
5
|
29
|
4
|
Тошнота
|
32
|
3
|
22
|
1
|
Дисфония
|
31
|
0
|
14
|
0
|
Синдром ладонно-подошвенной эритродизестезии
|
27
|
5
|
51
|
16
|
Снижение массы тела
|
25
|
2
|
21
|
1
|
Рвота
|
24
|
3
|
17
|
1
|
Астения
|
21
|
5
|
14
|
3
|
Запор
|
20
|
1
|
20
|
1
|
Гипотиреоз
|
19
|
<1
|
8
|
0
|
Кашель
|
15
|
1
|
17
|
1
|
Воспаление слизистой оболочки
|
15
|
1
|
12
|
1
|
Артралгия
|
15
|
2
|
11
|
1
|
Стоматит
|
15
|
1
|
12
|
<1
|
Одышка
|
15
|
3
|
12
|
3
|
Боль в животе
|
14
|
2
|
11
|
1
|
Головная боль
|
14
|
1
|
11
|
0
|
Боль в конечностях
|
13
|
1
|
14
|
1
|
Высыпания
|
13
|
<1
|
32
|
4
|
Протеинурия
|
11
|
3
|
7
|
2
|
Дисгевзия
|
11
|
0
|
8
|
0
|
Сухость кожи
|
10
|
0
|
11
|
0
|
Диспепсия
|
10
|
0
|
2
|
0
|
Зуд
|
7
|
0
|
12
|
0
|
Алопеция
|
4
|
0
|
32
|
0
|
Эритема
|
2
|
0
|
10
|
<1
|
а Отражение в процентах всех категорий реакций, которые возникали в ходе лечения.
б Критерии обобщенной терминологии для побочных реакций Национального института рака, версии 3.0.
|
Приведенные ниже побочные реакции (всех степеней тяжести) у пациентов, получавших лечение препаратом Инлита, возникали с частотой <10%. Среди этих реакций были головокружение, боль в верхней части живота, миалгия, дегидр
Обратная Связь
Новости
Открытие: ДЦП передается от родственников
Считается, наследственность не является
подробнее...Привычка грызть ногти приводит к инфекциям
Грызть ногти вредно
подробнее...Первый кардиостимулятор
Генетики получили первый биологический кардиостимулятор
подробнее...Эпидемия Эбола принимает плохой оборот
Месяц назад весь мир узнал о том, что в Африке
подробнее...